+
Microzide Microzide & reg; (Idroclorotiazide, USP) capsule al 12,5 mg è il derivato 3,4-diidro di clorotiazide. Il nome chimico è 6-cloro-3,4-diidro-2 H -1,2,4-benzotiadiazina-7-solfonammide 1,1-diossido. La sua formula empirica è C 7 H 8 ClN 3 O 4 S 2; il suo peso molecolare è 297,74; e la sua formula di struttura è: È un bianco, o quasi bianco, polvere cristallina che è leggermente solubile in acqua, ma solubile in soluzione di idrossido di sodio. Microzide è fornito come capsule 12,5 mg per uso orale. ingredienti inattivi: diossido di silicio colloidale, amido di mais, lattosio monoidrato, magnesio stearato. capsule di gelatina contengono D & amp; C Red No. 28, D & amp; C Yellow No. 10, FD & amp; C blu n ° 1, gelatina, biossido di titanio. Le capsule sono stampate con inchiostro alimentare contenente ossido di ferro nero, D & amp; C Yellow No. 10, FD & amp; C blu n ° 1, FD & amp; C blu n ° 2, FD & amp; C Red No. 40. Microzide - Farmacologia Clinica blocchi idroclorotiazide il riassorbimento di ioni sodio e cloro, e aumenta in tal modo la quantità di sodio attraversa il tubulo distale e il volume di acqua escreto. Una parte del sodio ulteriore presentato al tubulo distale viene scambiato lì per ioni potassio e idrogeno. Con l'uso continuato di idroclorotiazide e l'esaurimento di sodio, meccanismi di compensazione tendono ad aumentare questo scambio e possono produrre la perdita eccessiva di ioni potassio, idrogeno e cloro. Idroclorotiazide diminuisce anche l'escrezione di calcio e acido urico, può aumentare l'escrezione di ioduro e può ridurre la velocità di filtrazione glomerulare. tossicità metaboliche associate con eccessive modifiche elettrolitici causati da idroclorotiazide hanno dimostrato di essere dose-dipendente. Farmacocinetica e il metabolismo: Idroclorotiazide viene ben assorbita (65% al 75%) dopo somministrazione orale. L'assorbimento di idroclorotiazide è ridotta nei pazienti con insufficienza cardiaca congestizia. Le concentrazioni plasmatiche massime si osservano tra 1 e 5 ore dalla somministrazione, e la gamma 70-490 ng / ml dopo dosi orali di 12,5 a 100 mg. Le concentrazioni plasmatiche sono linearmente correlati alla dose somministrata. Le concentrazioni di idroclorotiazide sono 1,6-1,8 volte maggiore nel sangue intero che nel plasma. Il legame con le proteine del siero è stato riportato che circa il 40% al 68%. L'eliminazione emivita plasmatica è stato segnalato per essere da 6 a 15 ore. Idroclorotiazide è eliminata principalmente per via renale. Dopo dosi orali tra 12,5 e 100 mg, 55% al 77% della dose somministrata compare nelle urine e superiore al 95% della dose assorbita viene escreta nelle urine farmaco immodificato. Nei pazienti con malattia renale, le concentrazioni plasmatiche di idroclorotiazide sono aumentati e l'emivita di eliminazione è prolungata. Quando Microzide è somministrato con il cibo, la biodisponibilità è ridotta del 10%, la concentrazione plasmatica massima viene ridotta del 20%, e il tempo per aumenti massimi di concentrazione da 1,6 a 2,9 ore. farmacodinamica: effetti antipertensivi acuti di tiazidici sono pensati per derivare da una riduzione del volume del sangue e della gittata cardiaca, secondaria ad un effetto natriuretico, anche se un meccanismo di vasodilatazione diretta è stato anche proposto. Con la somministrazione cronica, volume plasmatico ritorna verso normale, ma la resistenza vascolare periferica è diminuito. L'esatto meccanismo dell'effetto antipertensivo di idroclorotiazide non è noto. I tiazidici non influenzano la pressione sanguigna normale. L'inizio dell'azione si verifica entro 2 ore dalla somministrazione, effetto picco si osserva in circa 4 ore, e l'attività persiste fino a 24 ore. Studi clinici: In uno, prova a gruppi paralleli 87 pazienti di 4 settimane in doppio cieco, controllato con placebo, i pazienti che hanno ricevuto Microzide avevano riduzioni della pressione sistolica seduta e la pressione sanguigna diastolica che erano significativamente maggiori di quelli osservati nei pazienti che hanno ricevuto placebo. In studi controllati con placebo pubblicati confronto 12,5 mg di idroclorotiazide a 25 mg, la dose di 12,5 mg conservato la maggior parte della riduzione della pressione arteriosa corretto per il placebo visto con 25 mg. Indicazioni e impiego per Microzide Microzide è indicato nel trattamento di ipertensione sia come agente terapeutico suola, o in combinazione con altri antipertensivi. A differenza di risparmiatori di potassio combinazione di prodotti diuretici, Microzide può essere utilizzato in quei pazienti in cui lo sviluppo di iperkaliemia non può essere rischiato, tra i pazienti che assumono ACE-inibitori. Uso in Gravidanza: L'uso di routine di diuretici in una donna altrimenti sano è inadeguato ed espone madre e del feto a rischio di inutili. I diuretici non impediscono lo sviluppo di tossiemia della gravidanza, e non vi è alcuna prova sufficiente che sono utili nel trattamento di tossiemia sviluppato. L'edema durante la gravidanza può derivare da cause patologiche o dalla fisiologica e le conseguenze meccaniche della gravidanza. Diuretici sono indicati in gravidanza quando l'edema è dovuto a cause patologiche, così come sono in assenza di gravidanza. edema dipendente in gravidanza derivante dalla limitazione del ritorno venoso da parte dell'utero espansa è adeguatamente trattata con elevazione degli arti inferiori e l'uso di calze elastiche; uso di diuretici per abbassare il volume intravascolare in questo caso è illogico e inutile. C'è ipervolemia durante la gravidanza normale, che è dannoso per il feto né né la madre (in assenza di malattie cardiovascolari), ma che è associato con edema, incluso edema generalizzato nella maggior parte delle donne in gravidanza. Se questo edema produce disagio, aumento decubito spesso fornire sollievo. In rari casi questo può causare edema disagio estremo che non è alleviato dal riposo. In questi casi, un breve ciclo di diuretici può fornire sollievo e può essere appropriato. Controindicazioni Idroclorotiazide è controindicato in pazienti con anuria. Ipersensibilità a questo prodotto o altri farmaci sulfamidico derivato è anche controindicato. Avvertenze Acuta miopia e secondaria glaucoma ad angolo chiuso: Idroclorotiazide, un sulfamidico, possono causare una reazione idiosincratica, con conseguente miopia transitoria acuta e glaucoma acuto ad angolo chiuso. I sintomi includono l'insorgenza acuta di acuità visiva diminuita o dolore oculare e si verificano in genere entro poche ore a settimane dall'inizio della droga. Non trattato acuto glaucoma ad angolo chiuso può portare alla perdita permanente della vista. Il trattamento primario è di interrompere idroclorotiazide più rapidamente possibile. possono avere bisogno di trattamenti medici o chirurgici Prompt per essere considerato se la pressione intraoculare rimane incontrollata. I fattori di rischio per lo sviluppo di acuto glaucoma ad angolo chiuso può includere una storia di sulfamidici, penicillina allergia. Diabete e ipoglicemia: diabete mellito latente può diventare pazienti manifestano e diabetici dato tiazidici possono richiedere la regolazione della loro dose di insulina. Malattia renale: gli effetti cumulativi dei tiazidici possono svilupparsi nei pazienti con funzione renale compromessa. In questi pazienti, tiazidi possono precipitare l'azotemia. Precauzioni Elettroliti e fluido equilibrio Stato: In studi pubblicati, clinicamente significativa ipokaliemia è stata sempre meno comune nei pazienti che hanno ricevuto 12,5 mg di idroclorotiazide rispetto ai pazienti che hanno ricevuto dosi più elevate. Tuttavia, controllo periodico degli elettroliti sierici deve essere effettuato nei pazienti che possono essere a rischio per lo sviluppo di ipokaliemia. I pazienti devono essere osservati per i segni di disturbi fluidi o elettroliti, cioè iponatremia, alcalosi ipocloremica, e ipopotassiemia e ipomagnesiemia. I segnali di pericolo o sintomi di squilibrio idro-elettrolitico includono secchezza delle fauci, sete, debolezza, letargia, sonnolenza, agitazione, dolori muscolari o crampi, affaticamento muscolare, ipotensione, oliguria, tachicardia e disturbi gastrointestinali come nausea e vomito. L'ipokaliemia può sviluppare, in particolare con diuresi rapida quando grave cirrosi è presente, durante l'uso concomitante di ormone corticosteroide o adrenocorticotropo (ACTH) o dopo terapia prolungata. Interferenza con un adeguato apporto di elettroliti per via orale contribuirà anche a ipokaliemia. L'ipokaliemia e ipomagnesiemia possono provocare aritmie ventricolari o sensibilizzare o esagerare la risposta del cuore agli effetti tossici della digitale. L'ipokaliemia può essere evitata o trattata con supplementazione di potassio o maggiore assunzione di alimenti ricchi di potassio. Diluizione iponatriemia è pericolosa per la vita e può verificarsi in pazienti edematosi nella stagione calda; una terapia appropriata è restrizione acqua, piuttosto che la somministrazione di sale, se non in rari casi in cui l'iponatriemia è pericolosa per la vita. In deplezione salina reale, la sostituzione appropriata è la terapia di scelta. Iperuricemia: iperuricemia e gotta acuta possono essere precipitati in alcuni pazienti trattati con diuretici tiazidici. Ridotta funzionalità epatica: I tiazidici devono essere usati con cautela nei pazienti con insufficienza epatica. Essi possono precipitare un coma epatico in pazienti con grave insufficienza epatica. Paratiroideo malattia: l'escrezione di calcio viene ridotta dai tiazidici, e alterazioni patologiche delle ghiandole paratiroidi, con ipercalcemia e ipofosfatemia, sono stati osservati in alcuni pazienti in terapia con tiazidici prolungata. Interazioni farmacologiche. Quando somministrato in concomitanza dei seguenti farmaci possono interagire con i diuretici tiazidici: L'alcol, barbiturici o narcotici - può verificare il potenziamento dell'ipotensione ortostatica. antidiabetici - (antidiabetici orali e insulina) un aggiustamento del dosaggio del farmaco antidiabetico può essere richiesto. Altri farmaci antipertensivi - effetto additivo o di potenziamento. Colestiramina e colestipolo - Colestiramina e resine colestipolo legano l'idroclorotiazide e ne riducono l'assorbimento dal tratto gastrointestinale fino all'85 e 43 per cento, rispettivamente. Corticosteroidi, ACTH & ndash; deplezione elettrolitica intensificata, in particolare ipokaliemia. Amine pressorie (ad esempio noradrenalina) - possibili diminuita risposta alle amine pressorie, ma non abbastanza da precluderne l'uso. rilassanti muscolari scheletriche, non depolarizzanti (ad esempio tubocurarina) - possibile aumento della risposta ai rilassante muscolare. Litio - in genere non deve essere somministrato con diuretici. agenti diuretici riducono la clearance renale del litio e aumentano notevolmente il rischio di tossicità da litio. prima dell'utilizzo di tali preparati con Microzide, consultare il foglietto illustrativo per le preparazioni al litio. farmaci non steroidei anti-infiammatori - In alcuni pazienti, la somministrazione di un agente anti-infiammatori non steroidei può ridurre gli effetti diuretici, natriuretici, e gli effetti antipertensivi di loop, risparmiatori di potassio e diuretici tiazidici. Quando Microzide e agenti anti-infiammatori non steroidei sono utilizzati contemporaneamente, i pazienti devono essere tenuti sotto stretta osservazione per determinare se si ottiene l'effetto desiderato del diuretico. Droga / Test Laboratorio Interazioni - tiazidici dovrebbero essere sospesa prima di effettuare i test di funzionalità paratiroidea (vedi PRECAUZIONI, Generale). Cancerogenesi, mutagenesi, compromissione della fertilità. Due anni di studi di alimentazione in topi e ratti condotti sotto gli auspici del programma nazionale di tossicologia (NTP) scoperto alcuna prova di un potenziale cancerogeno di idroclorotiazide nei topi di sesso femminile (a dosi fino a circa 600 mg / kg / die) o nei maschi e ratti femmina (a dosi di circa 100 mg / kg / giorno). La NTP, tuttavia, ha trovato prove ambigue per hepatocarcinogenicity nei topi maschi. L'idroclorotiazide non è risultato genotossico in vitro nel test di mutagenicità di Ames di ceppi di Salmonella typhimurium TA 98, TA 100, TA 1535, TA 1537, e TA 1538 e nel test di ovaio di criceto cinese (CHO) per le aberrazioni cromosomiche, o in vivo nei test utilizzando topo cromosomi delle cellule germinali, cromosomi midollo criceto osso cinesi, e il gene tratto letale recessivo Drosophila legato al sesso. I risultati positivi sono stati ottenuti solo in vitro CHO cromatidi fratelli Exchange (clastogenicità) e nella cella mouse linfoma (mutagenicità) saggi, usando concentrazioni di idroclorotiazide 43 al 1300 mcg / mL, e nel saggio nidulans non disgiunzione a una concentrazione non specificato. Idroclorotiazide non ha avuto effetti negativi sulla fertilità dei topi e ratti di entrambi i sessi negli studi in cui sono stati esposti queste specie, attraverso la loro dieta, a dosi fino a 100 e 4 mg / kg, rispettivamente, prima del concepimento e durante la gestazione. Gravidanza: Gravidanza Categoria B: Studi in cui idroclorotiazide è stato somministrato per via orale a topi e ratti in stato di gravidanza durante i loro rispettivi periodi di maggiore dell'organogenesi a dosi fino a 3000 e 1000 mg idroclorotiazide / kg, rispettivamente, non hanno fornito prove di danni al feto. Ci sono, tuttavia, studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza. Poiché gli studi sulla riproduzione animale non sono sempre predittivi della risposta umana, questo farmaco deve essere usato durante la gravidanza solo se strettamente necessario. I tiazidici attraversano la barriera placentare e compaiono nel sangue del cordone ombelicale. Vi è il rischio di ittero fetale o neonatale, trombocitopenia, e, eventualmente, altre reazioni avverse che si sono verificati negli adulti. I tiazidici sono escreti nel latte materno. A causa delle potenziali reazioni avverse gravi nei bambini allattati, si deve decidere se interrompere l'allattamento o interrompere idroclorotiazide, tenendo conto dell'importanza del farmaco per la madre. Uso pediatrico: La sicurezza e l'efficacia in pazienti pediatrici non sono state stabilite. Uso Anziani: Una maggiore riduzione della pressione sanguigna e un aumento degli effetti indesiderati possono essere osservati nei pazienti anziani (cioè & gt; 65 anni) con idroclorotiazide. Si raccomanda pertanto il trattamento con la dose più bassa disponibile di idroclorotiazide (12,5 mg) di partenza. Se è necessaria un'ulteriore titolazione, con incrementi di 12,5 mg dovrebbero essere utilizzati. Reazioni avverse Le reazioni avverse associate a idroclorotiazide hanno dimostrato di essere dose correlati. In studi clinici controllati, gli eventi avversi riportati con dosi di 12,5 mg idroclorotiazide una volta al giorno sono stati paragonabile al placebo. Le seguenti reazioni avverse sono state riportate per le dosi di idroclorotiazide 25 mg e una maggiore e, all'interno di ciascuna categoria, sono elencati in ordine decrescente di gravità. Organismo nel suo complesso: debolezza. Cardiovascolare: ipotensione compresi ipotensione ortostatica (possono essere aggravata da alcol, barbiturici, narcotici o farmaci antiipertensivi). Digerente: pancreatite, ittero (ittero colestatico intraepatico), diarrea, vomito, scialoadenite, crampi, stitichezza, irritazione gastrica, nausea, anoressia. Ematologiche: Anemia aplastica, agranulocitosi, leucopenia, anemia emolitica, trombocitopenia. Ipersensibilità: Reazioni anafilattiche, necrotizzante angioite (vasculite e vasculite cutanea), difficoltà respiratoria inclusa polmonite ed edema polmonare, fotosensibilità, febbre, orticaria, eruzioni cutanee, porpora. Metabolica: squilibrio elettrolitico (vedi Precauzioni), iperglicemia, glicosuria, iperuricemia. Muscolo-scheletrico: spasmo muscolare. Sistema nervoso / psichiatrici: Vertigo, parestesia, vertigini, mal di testa, irrequietezza. Renale: insufficienza renale, disfunzione renale, nefrite interstiziale (vedi AVVERTENZE). Pelle: eritema multiforme tra cui la sindrome di Stevens-Johnson, dermatite esfoliativa tra cui necrolisi epidermica tossica, alopecia. Sensi speciali: visione offuscata transitoria, xantopsia. Ogni volta che le reazioni avverse sono da moderata a grave, il dosaggio deve essere ridotto tiazidico o terapia ritirata. sovradosaggio I segni e sintomi più comuni osservati sono quelli causati dalla deplezione elettrolitica (ipopotassiemia, ipocloremia, iponatremia) ea disidratazione causata da eccessiva diuresi. Se la digitale è stato anche somministrato, ipokaliemia può accentuare aritmie cardiache. In caso di sovradosaggio, devono essere impiegate misure sintomatiche e di supporto. Emesi deve essere indotto o lavanda gastrica. la disidratazione corretta, squilibrio elettrolitico, coma epatico e ipotensione da procedure stabilite. Se necessario, somministrare ossigeno o la respirazione artificiale per insufficienza respiratoria. La quantità di idroclorotiazide rimossa per emodialisi non è stata stabilita. La DL50 di idroclorotiazide è superiore a 10 g / kg nel topo e nel ratto. Microzide Dosaggio e somministrazione Per il controllo di Ipertensione: La dose iniziale adulta di Microzide è una capsula dato una volta al giorno se somministrato da solo o in combinazione con altri antipertensivi. Non sono raccomandate dosi giornaliere totali superiori a 50 mg. Come viene fornito Microzide Microzide & reg; (Idroclorotiazide, USP) capsule al 12,5 mg sono # 4 Teal Opaco / Teal opache a due pezzi capsule di gelatina dura con impresso con Microzide e 12,5 mg in inchiostro nero. Sono forniti in bottiglie da 100 con chiusure a prova di bambino (NDC 52544-622-01). Erogare in un contenitore stretto, resistente alla luce, come definito nella USP. Tenere fuori dalla portata dei bambini. Conservare a 20 & deg; -25 & deg; C (68 & deg; -77 & deg; F). [Vedi USP controllato temperatura ambiente.] Esporre alla luce, umidità, gelo, -20 & deg; C (-4 & deg; F). Conservare il recipiente ben chiuso. Per tutte le richieste mediche contatto: WATSON Medical Communications Parsippany, NJ 07054 USA 800-272-5525 Prodotto da: Watson Pharma Private Limited Verna, Salcette Goa 403 722 INDIA Distribuito da: Watson Pharma, Inc. Parsippany, NJ 07054 Stati Uniti d'America Revisione: Ottobre 2011 174.783-3 PANNELLO visualizzazione primaria Microzide & reg; (Idroclorotiazide, USP) capsule al 12,5 mg Flacone 100 capsule NDC 52544-622-01
No comments:
Post a Comment